临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点

2017-10-08 06:55 来源:丁香园 作者:emmanan
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解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止 PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。

作用特点如下:

1. 解热(降温):减少中枢 PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。

2. 镇痛:由于它减少外周 PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。

临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。

阿司匹林

阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。

还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。

常用剂量:成人 3-4 g/天,小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。

小贴士

阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?

答案是否定的。

这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 收缩血管,促进血小板聚集,COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性 COX1 抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对 COX1、COX2 抑制没有选择性。

还有一类是特异性的 COX2 抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的扑热息痛,为临床用量最大的解热镇痛药物之一。其解热镇痛作用缓和持久,但抗炎、抗风湿作用很弱,临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长期应用会导致肝损害。该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h~2 h 可达高峰,作用可维持 3 h~14 h,不良反应相对较少。对乙酰氨基酚世界卫生组织(WHO)推荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。

常用剂量:儿童每次 10~15 mg/kg,成人每次 0.5 g,4~6 h/次,不超过 4 次/d,<2 个月的婴儿应慎用。

布洛芬

强效非选择性 COX 抑制剂,抗炎作用突出,临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。它对血象和肾功能无明显影响,是用于儿童退热比较安全的药物,适用于感染性疾病所致高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。

常用剂量:小儿剂量一般为每次 5 mg/kg,体温高于 39℃ 时可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g,需要时每 6~8 h 使用,每 24 小时不超过 4 次。

双氯芬酸

双氯芬酸口服吸收好,抗炎作用强,能很好地解决关节痛、肿胀,改善其活动,适合骨关节疾病的治疗,不适用于单纯发热的患者。因本品有导致骨髓抑制的可能,所以作为非处方药仅限外用。

常用剂量:每次 75~150 mg,每日一次。儿童不宜服用。

萘普生

适于缓解各种轻至中度疼痛,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。作用与阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。

常用剂量:成人常用量,一次 0.25 g~0.5 g,每日 2~4 次。

吲哚美辛

吲哚美辛为强效非选择性 COX 抑制剂,有强大的抗炎、镇痛和解热作用,因不良反应发生率高且重,故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还是癌性疼痛的首选药,目前临床上多用栓剂。

常用剂量:成人常用量:抗风湿及镇痛,一次 25~50 mg,一日 2~3 次,一日最大量不应超过 150 mg。用于退热,一次 6.25~12.5 mg,一日不超过 3 次。小儿常用量:一日按体重 61.5~2.5 mg/kg,分 3~4 次使用。

其他

塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的 COX2 抑制剂。正如上文介绍的,具有收缩血管,促进血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃肠道不良反应较少。镇痛抗炎效果好,可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。

而洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂,但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小,可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。且镇痛作用较强,效果比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。

常用剂量:美洛昔康:每次 7.5~15 mg,一日一次。每日剂量不得超过 15 mg/天。塞来昔布:200 mg/d,一次口服或分为两次口服,必要时可加倍量使用。洛索洛芬:每次 60 mg,一日 2~3 次。一日最多 180 mg。

总结

1. 心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林。

2. 儿童发热(<3 个月)——对乙酰氨基酚,≥3 个月——布洛芬。

3. 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛

4. 胃肠道功能欠佳的患者(排除心血管疾病的风险)——塞来昔布、洛索洛芬等 COX2 抑制剂。

5. 老年患者关节疾病——双氯芬酸

需要注意以上首选药物还应根据患者病情个体性用药,不可一概而论。

编辑: 刘登

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