目前许多雌激素受体调节剂已被开发用于临床前及临床试验，如阿佐昔芬、巴多昔芬、吲哚昔芬、拉索昔芬、奥培米芬、雷洛昔芬和他莫昔芬等。其中一部分已被 FDA 批准，单独或联合其他药物，应用于妇科相关的疾病治疗。任何一种新药被批准后，其疗效及长期安全性仍将继续被考量。
近期发表的 4 篇关于已获 FDA 批准的雌激素受体调节剂的报道，得到了美国的 Stovall 教授的关注，相关评论发表在了 2016 年 8 月出版的 Obstetrics and gynecology 上。
奥培米芬可改善绝经后外阴阴道萎缩女性的性功能
奥培米芬片，为每日 1 次的口服片剂，2013 年被 FDA 批准适用于绝经后女性由于外阴阴道萎缩出现的中度至重度性交困难。Constantine 教授等进行了一项为期 12 周的随机双盲Ⅲ期临床试验，纳入了 919 例绝经后外阴阴道萎缩患者。研究者用目前公认的女性性功能量表来评价 60 mg/d 的奥培米芬对绝经后性交困难或阴道干涩的疗效。量表共有 6 个维度：性欲、性唤起、阴道润滑度、性高潮、性生活满意度、性交疼痛。结果表明，4 周疗程和 12 周的疗程均能显著提高量表总分，4 周疗程可显著改善性交痛、性唤起和性欲，12 周的疗程可显著改善 6 个维度的得分。
概要：口服奥培米芬片已被批准适用于外阴阴道萎缩引起的性交困难，是非处方药无效或不愿接受阴道治疗的患者的另一选择。研究表明 12 周疗程的奥培米芬可以有效改善外阴阴道女性的女性性功能量表的 6 个维度的得分。
巴多昔芬改善绝经后骨质疏松作用有限
巴多昔芬和共轭雌激素配伍合成了一种名为 Duavee 的药物，2013 年被 FDA 批准，用于未切除子宫的绝经后女性，治疗中度至重度更年期相关的血管舒缩症状（潮热）及预防绝经后骨质疏松症。近期一项为期 7 年的随机对照试验，纳入了 1530 例体质基础良好的绝经后骨质疏松的女性，以安慰剂为对照，探讨了 20 mg/d 的巴多昔芬对绝经后骨质疏松的疗效及安全性。
一部分参与者在治疗前 3 天服用 40 mg/d。结果表明治疗组脊椎骨折发病率为 7.6%，比安慰剂组（9.9%）显著减小 2.3%，但对于非脊椎骨折无显著性差异。两组均有全髋关节骨矿物质密度丢失，但治疗组丢失小于安慰剂组。7 年的治疗期间，未发现重大的药物安全性问题。
概要：巴多昔芬对于减少骨密度丢失是十分有限的，7 年的疗程只能较小程度地降低脊椎骨折的发病率，对于其他骨折无显著改善，但没有发现严重不良反应。
2 年随访：共轭雌激素/巴多昔芬片不增加子宫内膜癌和乳腺癌的发生
通常绝经后女性使用对雌激素有雌激素激动作用的药物，应考虑合用孕激素以降低子宫内膜癌的风险。没有子宫的妇女不需要合用孕激素。但是共轭雌激素/巴多昔芬片，即 Duavee，是第一个没有联合孕激素，却用于未切除子宫的女性，其安全问题得到了高度重视。
Mirkin 教授等人发表的一项 meta 分析，纳入了 5 篇随机试验，治疗组 3168 例，安慰剂组 1241 位，随访 2 年。安全性评价指标为宫颈巴氏涂片，子宫内膜活检和乳房 X 线检查。结果表明任何一项试验的治疗组子宫内膜异常增生最高发病率为 0.5%，安慰剂组为 0.2%，但两组间无显著性差异。治疗组只有一例诊断为子宫内膜癌，人年发病率为 0.44/1000，和安慰剂组无显著性差异。治疗组 4 位诊断为乳腺癌，安慰剂组 2 位，两组间无显著差异。治疗组未见乳腺密度增加。
概要：2 年的随访结果表明共轭雌激素/巴多昔芬片不会增加子宫内膜异常增生，子宫内膜癌和乳腺癌的发病率。但是 2 年的时间较短，仍需要更长期的随访数据来验证其安全性。
他莫昔芬联合卵巢功能抑制改善绝经前期女性的早期乳腺癌预后
他莫昔芬，是一个用于乳腺和骨科领域的雌激素调节剂，也已被 FDA 被批准用于乳腺癌的联合治疗和预防。Ribi 教授的一项研究表明，他莫昔芬（连用 5 年）联合卵巢切除，比起单独使用他莫昔芬 5 年，能更多改善雌激素受体阳性的绝经期前的早期乳腺癌的控制。同时对患者进行为期 6 年的生活质量分析，分别是 2 年内每 6 个月 1 次，3～6 年每年 1 次。结果表明，联合治疗组更多地感到潮热，性欲减退，睡眠障碍，阴道干燥，单独服用他莫昔芬组自觉阴道分泌物明显增多。
概要：他莫昔芬联合卵巢切除能改善雌激素受体阳性的绝经期前的早期乳腺癌的预后，但会带来雌激素低下相关症状的恶化和性功能下降，治疗的前 2 年尤为显著。采用联合治疗的患者应同时听取肿瘤专家和妇产科医生的意见。
