4 个方面快速认识间苯三酚

2016-05-23 14:54 来源:丁香园 作者:医殳
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间苯三酚是 1855 年由 Hlasiewitz 在水解果树皮中的根皮素糖苷时发现的。1897 年,人工首次合成了间苯三酚的工业品,此后其用途不断被拓宽。到了 20 世纪 60 年代,欧洲将之作为解痉药广泛应用于临床,随后我国引进本品,临床实践 10 余年,疗效确切。下面结合临床实践和文献报道,从 4 个方面跟大家一起来认识间苯三酚。

制剂全面 满足需求

目前国内外已开发上市的剂型有 3 类:

1. 口服冻干片(80 mg/片):成人每日 2~3 次,每次 2 片,严重痉挛者可反复服药;儿童每日 2 次,每次 1 片;可将冻干片溶于小杯水中饮服;或舌下含服,起效更快。

2. 注射液(4 mL:40 mg/支):肌注或静注,每次 40~80 mg,每日 40~120 mg;静脉滴注每日剂量可达 200 mg,于生理盐水静滴,或 5%/10% 的葡萄糖注射液中滴注。

3. 冻干粉针(40 mg/瓶):同注射液。

需要说明的是,临床上使用冻干片这一剂型得情况并不多见,通常选择的是注射剂型,肌注、静推、静滴均可;选择静滴时,若无特殊要求,常用生理盐水配制。

解痉止痛 特异性高

间苯三酚治疗平滑肌痉挛性绞痛具有高度特异性,是一种亲肌性非阿托品非罂粟碱类平滑肌解痉药。只作用于痉挛的平滑肌,对正常平滑肌影响极小。与胆碱能受体拮抗剂、吗啡相比,其最大的特点是不具抗胆碱作用,不引起低血压、心率加快、心率失常等症状,对心血管功能无明显影响。

相对安全 易于依从

毒性试验研究提示间苯三酚没有致畸、致突变、致癌性;其胃肠道和头晕等不良反应发生率低于 1%,停药后消失;该药也极少导致过敏反应。

用药注意事项:间苯三酚和安乃近混在同一注射器内使用可引起血栓性静脉炎;避免与具有解痉的吗啡及其衍生物同用;另外,曾报道 1 例间苯三酚与哌替啶合用导致心搏骤停的病例。

疗效确切 应用广泛

间苯三酚选择性地作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,抑制胃肠道、胆道、尿道和子宫平滑肌收缩,解除平滑肌痉挛,达到解痉止痛的效果。所以,平滑肌痉挛所致的疼痛,均可应用。

1. 急性痉挛性腹痛:包括急性胃肠炎、肠胀气、痛经、胆绞痛、肾绞痛、以急性腹痛为主的肠易激综合征等。

  • 间苯三酚注射液 40/80 mg + NS 250 mL,ivgtt,Bid;

  • 间苯三酚注射液 40 mg,iv,用于剧烈腹痛;

另外,对于腹痛剧烈的 IBS, 50 mg,ivgtt,tid,对患者病情有效且耐受。

2. 终止妊娠:包括早孕人流(普通人流和无痛人流)和中孕引产。

  • 普通人流:间苯三酚注射液 80 mg + 5% GS 100 mL 或 NS 100 mL 静滴,术前 30 min;无痛人流:同普通人流,术前 10 min 给药;

  • 中孕引产:间苯三酚注射液 40~80 mL 静推,出现临产症状时给药。

间苯三酚联合丙泊酚全麻时,能明显减少呼吸抑制的发生,提高宫口松弛满意率,从而缩短手术时间,缓解术后疼痛。

联合米索前列醇(0.2 mg)、米非司酮序贯疗法能够选择性地作用于患者的宫颈组织,加快宫颈扩张,减轻患者痛苦,值得基层医院推广应用。

3. 第一产程

(1)活跃期不同剂量:达到活跃期时分别给予:

  • 间苯三酚注射液 40 mg 一次性静推;

  • 先静推间苯三酚注射液 40 mg,15 min 后再静推 40 mg;

  • 先静推间苯三酚注射液 60 mg,15 min 后再静推 60 mg;  

(2)潜伏期+活跃期序贯给药:

  • 潜伏期静推间苯三酚 80 mg;

  • 潜伏期静推间苯三酚 80 mg + 活跃期宫颈局部肌注 40 mg;

  • 潜伏期静推间苯三酚 80 mg + 活跃期再次静推 40 mg;

目前国内间苯三酚在产程中的序贯应用临床报道并不多。从剂量、给药方式、给药 时期综合而言,间苯三酚适合高剂量(120 mg 或 160 mg)给药,可显著缩短第一产程,且对第二产程、宫口开大情况无明显影响;在潜伏期使用可加速宫口扩张,对缩短潜伏期有一定的临床意义;宫颈局部注射同时静脉注射对第一产程的影响明显高于单一静脉注射的作用;潜伏期及活跃期联合使用间苯三酚效果更佳。

4. 内镜

(1)宫腔镜

检查:间苯三酚注射液 80 mg,im,宫腔镜检查前 3 min;

手术:间苯三酚注射液 80 mg + NS 100 mL,ivgtt(5 min 左右滴完)宫腔镜术前 10~15 min;

间苯三酚还能减少宫腔镜手术患者的麻醉药物用量及其不良反应,促进术后麻醉苏醒。

(2)消化道内镜

超声胃镜:间苯三酚注射液 80 mg,iv,检查前 3 min;

结肠镜:间苯三酚注射液 40 mg/80 mg,im,检查前 10 min ;

双气囊小肠镜:间苯三酚 80 mg,iv,检查前 3 min + 检查开始 30 min 各静注一次;

检查前使用间苯三酚,可缓解疼痛、减少进镜阻力、扩张肠管、有助于检查和观察病变。

(3)输尿管镜

间苯三酚注射液 40 mg,im,检查前 10~15 min;

间苯三酚注射液 80 mg + 0.9% NS 100 mL,ivgtt;

和其他内镜一样,运用间苯三酚可以解除输尿管平滑肌痉挛、降低进镜难度, 减少输尿管的创伤及重大并发症的发生。

除此之外,间苯三酚还可用于分娩镇痛(解除痉挛);诊断性刮宫、LEEP 术、清宫术、取节育器术等(软化宫颈);用于胎膜早破缩短第一产程,先兆早产以保胎等。

编辑: 张跃奇

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